bisfosfonater

generalitet

Bisfosfonater - også kjent som bis-fosfonater eller difosfonater - utgjør en klasse med rusmidler som er mye brukt til å motvirke tapet av benminnetetthet.

Disse medisinene skylder navnet deres på tilstedeværelsen av to fosfonatgrupper, i den kjemiske strukturen som karakteriserer hele klassen av legemidler.

Fra kjemisk synspunkt kan bisfosfonater derimot betraktes som derivater av pyrofosfat (kjemisk struktur: P2O7-4), hvor oksygen som binder begge fosforatomer er blitt erstattet med et karbonatom, slik at denne type bindingen ikke hydrolyseres.

Blant de viktigste bisfosfonatene som fremdeles brukes i terapi, nevner vi: alendronsyre (Alendros®, Fosamax®), etidroninsyre (Etidron®), klodronsyre (Clody®), risedronsyre (Optinate®, Actonel ®), pamidronsyre (Aredia®) og zoledronsyre (Zometa®).

Terapeutiske indikasjoner

Bifosfonater er som nevnt aktive ingredienser som brukes til å motvirke tapet av benmineraltetthet. Derfor er bruk av disse legemidlene angitt i følgende tilfeller:

  • Forebygging og behandling av osteoporose, både hos kvinner og menn (imidlertid mannlig osteoporose er mindre hyppig enn kvinner);
  • Hypercalcemia ;
  • Pagets sykdom (bisfosfonater er stoffene til førstevalg for behandling av denne patologien);
  • Andre sykdommer som kan føre til tap av benmineraltetthet (som for eksempel, når det gjelder hyperparathyroidisme eller lytiske benmetastaser).

Handlingsmekanisme

Selv om de nøyaktige molekylære mekanismer, der bisfosfonater er i stand til å motvirke tapet av benminnetetthet, ennå ikke er blitt nøyaktig identifisert, absorberes disse stoffene - en gang tatt, oralt eller parenteralt - og absorberes. de legger på hydroksyapatittkrystallene tilstede i reabsorbsjonen av benmatrisen. Når de er deponert på dette nivået, påvirker bisfosfonater med osteoklastene (cellene som er ansvarlige for beinresorpsjon), hemmer spredning, forkorter deres gjennomsnittlige liv og reduserer aktiviteten.

Takket være denne virkemåten er bisfosfonater derfor i stand til å begrense prosessene for benresorpsjon, favoriserer - om enn indirekte - virkningen av osteoblaster, noe som dermed kan føre til godt mineralisert beinvev.

Bivirkninger

Bivirkninger indusert av bisfosfonater, og intensiteten som de oppstår, kan variere fra pasient til pasient, både som en funksjon av den aktive ingrediens som er bestemt å bli brukt, og avhengig av hver enkelt persons følsomhet overfor det samme legemidlet.

Men blant de viktigste bivirkningene som er felles for de fleste av de aktive ingrediensene som tilhører bisfosfonatklassen, husker vi:

  • kvalme,
  • Magesmerter;
  • diaré,
  • Esofagitt .
  • Osteonekrose hos kjeften (demonstrert fremfor alt for høy dose intravenøs administrering, brukt til behandling av enkelte typer kreft).

Denne sistnevnte bivirkningen kan oppstå når bisfosfonater tas oralt med lave mengder vann. Av denne grunn bør orale bisfosfonater tas om morgenen umiddelbart etter oppvåkning, med tilstrekkelig mengde vann for å unngå irritasjon og mulig esophageal erosjon (ca. 200-250 ml vann). Etter det må pasienten stå oppreist i minst tretti minutter og unngå å ta andre væsker eller mat, for å sikre optimal absorpsjon av legemidlet.

Andre bivirkninger som kan oppstå etter inntak av bisfosfonater (både oralt og parenteralt) er:

  • Betennelse i øyet og / eller konjunktiv;
  • Asymptomatisk eller symptomatisk hypokalsemi (sistnevnte er imidlertid en sjeldnere form);
  • Mild økning i blodtransaminase nivåer;
  • Allergiske reaksjoner hos sensitive personer.

Interaksjoner med andre legemidler

Generelt er det ikke anbefalt at samtidig inntak av bisfosfonater og antacida legemidler eller kalsiumbaserte kosttilskudd, da disse kan påvirke absorpsjonen av bisfosfonater selv negativt.

Hvis det derimot er nødvendig å ta de nevnte legemidlene, bør disse generelt sett administreres i minst tretti minutter etter at bisfosfonater er tatt.

Videre er det også generelt ikke tilrådelig å ta bisfosfonater og NSAID samtidig, da det er større risiko for å utvikle gastrointestinale skader.

Kontra

Bruk av bisfosfonater er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Kjent overfølsomhet overfor de samme bisfosfonater;
  • Nyresvikt (som bisfosfonater utskilles via denne ruten);
  • Esophageal og / eller gastriske lidelser;
  • Peptisk sår;
  • hypokalsemi;
  • Under graviditet og under amming.

Anbefalt

Wild Chicory: Ernæringsmessige egenskaper, rolle i kosthold og hvordan å lage mat av R.Borgacci
2019
Pandoro
2019
Symptomer Kreft i spyttkjertlene
2019